Friday, June 24, 2016

Ácido alendrónico 91






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Zoledronato es el más potente inhibidor de la resorción ósea osteoclástica debido a la presencia de la cadena lateral de imidazol. La inhibición de la actividad de los osteoclastos que resulta en la normalización del nivel de calcio en suero es la principal aplicación farmacológico de los bisfosfonatos. El ácido zoledrónico es un polvo cristalino de color blanco; altamente soluble en una solución de hidróxido de sodio; escasamente soluble en agua; insoluble en disolventes orgánicos. La designación química es [1-hidroxi - (1H-imidazol-1-il) - phosphonoethyl] fosfónico. Bifosfonato, una sal, éster, o anión de un dímero de ácido fosfónico (ácido difosfónico), inhibe la resorción ósea como una sal de sodio y un complejo con tecnecio 99m Tc para la imagen del hueso. Los monophosphonates no están activos. Los bisfosfonatos se usan en trastornos que afectan el esqueleto como la osteoporosis, la enfermedad metastásica, y la enfermedad de Paget. Mientras que los bisfosfonatos son análogos de pirofosfato endógeno estructuralmente, se caracterizan por un enlace P-C-P, el oxígeno que une se sustituye con un carbono, que es resistente a la hidrólisis enzimática y química. Estructura general es Las cadenas laterales son responsables de las propiedades químico-physicla, el mecanismo de la resorción y farmacocinética. Se sabe que los bisfosfonatos se unen fuertemente a los cristales de hidroxiapatita en los sitios de aumento del recambio óseo y preferentemente inhiben la formación, agregación, y la disolución de los cristales. También pueden inhibir la función de los osteoclastos directamente, la promoción de la apoptosis de los osteoclastos, y la interferencia con la activación de osteoclastos mediada por osteoblastos. productos de bifosfonatos incluyen: (ver más abajo) etidronic ácido (CAS: 2809-21-4) ácido clodrónico (CAS: 10596-23-3) ácido tiludrónico (CAS: 89987-06-4) Medronic ácido (CAS: 1984-15-2) ácido pamidrónico (CAS: 40391-99-9) ácido neridrónico (CAS: 79778-41-9) ácido olpadrónico (CAS: 63132-39-8) ácido alendrónico (CAS: 66376-36-1) El ácido ibandrónico (CAS: 114084-78-5) ácido risedrónico (CAS: 105462-24-6) El ácido zoledrónico (CAS: 118072-93-8) miembros de la medicación para el tratamiento de la osteoporosis postmenopáusica en mujeres mediante la construcción de hueso sano y restaurar algo de la pérdida de masa ósea como consecuencia de la osteoporosis incluyen suplementos de vitamina D y calcio, los bifosfonatos, ciertos moduladores selectivos del receptor de estrógeno, reemplazo de estrógeno y hormonas paratiroideas. Los ejemplos son a continuación: Los reguladores de densidad ósea




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